Ars longa, vita brevis

Накратко за метамизол

Метамизол спада към групата на пиразолоните, въведен във фармакотерапията през 1922 г. Той е един от най-силните неопиоидни аналгетици, използвани както в хуманната, така и във ветеринарната медицина.

Химически метамизолът е натриев N-(2,3-диметил-5-оксо-1-фенил-3-пиразолин-4-ил) -N-метил-аминометансулфонат.

Какви са областите на приложение на метамизол?

Метамизолът е предимно типично обезболяващо лекарство. Използва се при остра силна болка след наранявания или операции, при туморна болка и за друга остра или хронична силна болка. Поради антипиретичния си ефект e широко използван за понижаване на висока температура, която трудно се повлиява от други лекарства.

Какъв е механизмът на действие на метамизол?

Механизмът на действие все още не е напълно известен. Известно е обаче, че метамизолът е предлекарство и се превръща в 4-метиламинофеназон в тялото, за който се твърди, че има периферен и централен аналгетичен ефект. Възможните целеви структури могат да бъдат циклооксигенази и канабиноидни рецептори. Предполага се и блокирането на TRPA1 йонни канали в болковите рецептори. Смята се, че антиспазмолитичния компонент върху гладката мускулатура се дължи на намаляване на вътреклетъчното отделяне на калциеви йони.

Как се дозира метамизол?

Възрастни и юноши на възраст 15 и повече години (> 53 кг телесно тегло) могат да приемат до 1000 mg метамизол в еднократна доза до четири пъти на ден на интервали от шест до осем часа, което съответства на максимална дневна доза от 4000 mg. Под формата на разтвор може лесно да се дозира и при деца. Деца и юноши до 14 години могат да приемат 8 до 16 mg метамизол на kg телесно тегло като еднократна доза . В случай на повишена температура, доза от 10 mg метамизол на килограм телесно тегло обикновено е достатъчна за деца .

Дозата трябва да бъде намалена при пациенти в напреднала възраст и пациенти с намален клирънс на креатинин, тъй като екскрецията на метаболитите на метамизол може да бъде намалена.

Какви странични ефекти може да има метамизол?

По време на клинични проучвания е доказано, че метамизолът може да причини агранулоцитоза. Честотата на този страничен ефект е класифицирана като много рядка. Той е потенциално много опасен. Рязкото намаляване на гранулоцитите не зависи от дозата и може да се появи по всяко време на лечението. Проявява се чрез висока температура, втрисане, възпалено гърло , затруднено преглъщане и възпаление в устата, носа, гърлото и гениталната или аналната област. Силно се препоръчва незабавното прекратяване на приема на метамизол, ако има неочаквано влошаване на общото състояние, треската не отшумява или се появят болезнени промени в лигавицата, особено в устата, носа и гърлото. В някои страни метамизолът не се предлага в търговската мрежа поради риск от агранулоцитоза. Такъв е примера с Швеция, САЩ, Япония, Англия, Австралия и Иран, но в редица други държави в Източна Европа, Германия, Азия и Южна Америка е широко използван в хуманната медицина (като OTC) и във ветеринарната медицина.

Могат ли бременните жени да използват метамизол ?

Метамизол преминава през плацентарната бариера.

По принцип употребата на метамизол не се препоръчва през първия и втория триместър, освен ако всички други възможности за лечение са изключени. Употребата през третия триместър е свързана с фетотоксични ефекти, поради което употребата на метамизол през третия триместър на бременността е противопоказана. В случай на случайна употреба на метамизол през третия триместър амниотичната течност и  и дуктус артериозус трябва да се контролират с помощта на ултразвук и ехокардиография.

Какви взаимодействия са възможни с метамизол ?

Метамизолът може да намали серумните нива на циклоспорин. Тежка хипотермия може да възникне при  едновременно прилагане на  метамизол и хлорпромазин. Добавянето на метамизол към метотрексат (MTX) може да увеличи хематотоксичността на MTX, особено при възрастни хора. Метамизолът може също да намали ефекта на ацетилсалициловата киселина (ASA) върху агрегацията на тромбоцитите, когато се използват едновременно . Следователно, метамизол трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, приемащи ASA в ниска доза.

Кога се е появил метамизолът?

Метамизол ще празнува своя 100-тен рожден ден през 2022 година. През 1922 г. компанията Höchst лансира лекарството, съдържащо метамизол – Novalgin®. Между другото, това е по-нататъшно развитие на аминофеназон. Метамизол натрий има предимството, че е особено водоразтворим.

Какви са особеностите на метамизол?

Възможно е червено оцветяване на урината. Той се основава на безобидния метаболит на метамизол  –  рубазонова киселина.

Към днешна дата, регистрираните лекарства в България, съдържащи метамизол са:

Algozone

Amizolmet

Analgin

Analgin Chin

Analgin Kids

Analgin Max

Angetop

Dialgin

Dialgin junior

Dialgin Kids

Freshalgin

Generalgin

Hexalgin

Hexalgin for Kids

Mealgin

Metamizole Kalceks

Metamizole Krka

Omalgin

Proalgin

Sedalgin-neo (освен метамизол съдържа още парацетамол, кодеин, кофеин и фенобарбитал)


ИАЛ

Products M, Use H. Assessment report metamizole-containing medicinal products. 2019;31(December 2018).

Абонирай те се за нашия бюлетин
Новини и полезни статии за фармацевти
Може да се отпишете по всяко време!
Подобни статии

Comments are closed, but trackbacks and pingbacks are open.

Този уебсайт използва бисквитки, за да осигури коректна функционалност и за да събира анонимни статистики за посещенията с цел подобряване на съдържанието. Продължавайки, вие се съгласявате с нашата Декларация за поверителност. Приемам Научи повече