Цетиризин е второ поколение H1 антихистамин. Това означава, че активната съставка е по-малко липофилна от продуктите от първо поколение (като дифенхидрамин или диметинден) и следователно почти селективно блокира периферните H1 рецептори. Цетиризинът е рацемат на левия и десния стереоизомер. Тази хиралност дава възможност за по-нататъшно развитие на лекарството левоцетиризин, (R)-енантиомера на цетиризин. Само този енантиомер е ефективен, така че половин дози (5 mg/ден) е достатъчна. В тази доза левоцетиризин е освободен от изискването за рецепта и е одобрен като лекарство без рецепта от шестгодишна възраст.
Цетиризин е показан за облекчаване на назалните и очни симптоми на сезонен и целогодишен алергичен ринит. Цетиризин е показан за облекчаване на симптомите на хронична идиопатична уртикария.
Механизъм на действие
Цетиризин, човешки метаболит на хидроксизин, е мощен и селективен антагонист на периферните Н1-рецептори. In vitro проучванията за рецепторно свързване не показват измерим афинитет към други освен Н1-рецепторите.
В допълнение към своя анти-Н1 ефект, цетиризин показва анти-алергично действие: в доза от 10 mg веднъж или два пъти дневно, той инхибира късната фаза на включване на клетките на възпалението, специално на еозинофилите, в кожата и конюнктивата на атопични пациенти, подложени на действието на антигена. Проучванията при здрави доброволци показват, че цетиризин в дози от 5 и 10 mg силно инхибира обрива и зачервяването, индуцирани от много високи концентрации на хистамин в кожата, но тази връзка не е проучена.
Фармакокинетика
Максималната стационарна серумна концентрация е приблизително 300 ng/ml и се достига след 1,0 ± 0,5 h. Не се наблюдава кумулиране на цетиризин след прием на дневна доза 10 mg за 10 дни. Разпределението на фармакокинетичните параметри като пиковата плазмена концентрация (Cmax) и площта под кривата (AUC) е еднакво при доброволци. Степента на абсорбция на цетиризин не се намалява от храната, независимо че скоростта на абсорбция се понижава. Степента на бионаличност за цетиризин е подобна, независимо от лекарствената форма разтвор, капсули или таблетки.
НЛР
Клиничните проучвания показват, че цетиризин в препоръчваните дози причинява леки нежелани лекарствени реакции върху ЦНС, включващи сомнолентност, умора, замаяност и главоболие. В някои случаи се наблюдава парадоксално стимулиране на ЦНС.
Предписването на бременни или кърмещи жени трябва да става с повишено внимание, тъй като цетиризин преминава в кърмата.
