Европейската комисия (ЕК) издаде условно одобрение за пускане на пазара на Lumykras/Lumakras (sotorasib) на Amgen, който като монотерапия е показан за лечение на възрастни пациенти с авансирал недребноклетъчен рак на белия дроб (НДКРБД; NSCLC ) с KRAS G12C мутация и с прогресия на заболяването след най-малко една предходна линия на системна терапия.
Соторазиб е селективен инхибитор на KRAS G12C (хомолог на вирусния онкоген на саркома на Kirsten при плъхове), който се свързва ковалентно и необратимо с уникалния цистеин на KRAS G12C. Инактивирането на KRAS G12C от соторазиб блокира сигнализирането и преживяемостта на туморните клетки, инхибира клетъчния растеж и допринася селективно за апоптоза при тумори с KRAS G12C, онкогенен драйвър на туморогенезата.
Препоръката за одобрение, издадена от Комитета за лекарствени продукти за хуманна употреба (CHMP) и последващото одобрение от ЕК са въз основа на положителни резултати, предоставени от фаза 2 CodeBreaK 100 NSCLC клинично изпитване.
Програмата за клинично развитие на CodeBreaK за лекарството соторазиб е предназначена да изследва пациенти с NSCLC с напреднал солиден тумор с мутация KRAS G12C.
Към днешна дата проучването е най-мащабното, проведено за пациенти с диагноза KRAS G12C мутация. Отчитайки приблизително 84% от 2,2 милиона нови диагнози за рак на белия дроб всяка година в световен мащаб, KRAS G12C е една от най-честите драйверни мутации в NSCLC. Около 13-15% от европейските пациенти, носители на NSCLC, имат мутация.
Най-честите нежелани реакции са диария (34%), гадене (25%) и умора (21%). Най-честите тежки (степен ≥ 3) нежелани реакции са повишена ALT (5%), повишена AST (4%) и диария (4%). Най-честите нежелани реакции, водещи до окончателно прекратяване на лечението, са повишена ALT (1%) и повишена AST (1%), и лекарствено индуцирано чернодробно увреждане (1%). Най-честите нежелани реакции, водещи до промяна на дозата, са повишена ALT (6%), диария (6%), повишена AST (6%), гадене (3%), повишена алкална фосфатаза в кръвта (3%) и
повръщане (2%).
