ЕК одобри нова терапия за рак на гърдата

Share on facebook
Share on twitter
Share on linkedin
рак гърда enhertu

Трастузумаб дерукстекан (Enhertu®; AstraZeneca, Daiichi Sankyo) получи одобрение за употреба в Европейския съюз.

Enhertu като монотерапия е показан за лечение на възрастни пациенти с нерезектабилен или метастатичен HER2-положителен рак на гърдата, които са получили две или повече предшестващи схеми на основата на анти-HER2 терапия.

Трастузумаб дерукстекан е конюгат антитяло-лекарство (antibody-drug conjugate, ADC), който съдържа хуманизирано анти-HER2 IgG1 моноклонално антитяло (mAb) със същата аминокиселинна последователност като трастузумаб, произведено в клетки от бозайник (яйчник от китайски хамстер), ковалентно свързано с DXd, който е производно на екзатекан и инхибитор на топоизомераза I, чрез разцепващ се линкер на основата на тетрапептид. Към всяка молекула на антитялото са захванати приблизително 8 молекули деруксетан.

Функцията на антитяло частта е да се свързва с HER2, експресиран върху повърхността на определени туморни клетки. След свързването комплексът трастузумаб дерукстекан претърпява интернализация и вътреклетъчно разцепване на линкера от липозомни ензими, които са възходящо регулирани в туморните клетки. След освобождаване DXd, който прониква през мембраната, предизвиква увреждане на ДНК и води до клетъчна смърт чрез апоптоза. DXd, производно на екзатекан, е приблизително 10 пъти помощен от SN-38, активния метаболит на иринотекан.

Одобрението на ЕК се основава на резултатите от проучването DESTINY-Breast01 Фаза II, при което пациентите, лекувани с Enhertu, демонстрират потвърдена степен на обективен отговор от 61,4% след средно проследяване от 20,5 месеца.

В Европа всяка година се диагностицират около 531 000 случая на рак на гърдата при жените, като приблизително всеки пети случай е HER2-положителен.

АВТОР

СВЪРЗАНИ ПУБЛИКАЦИИ