Умело комбиниран – дименхидринатът принадлежи към групата на H1 антихистамините. За разлика от останалите представители на тази група обаче, дименхидринатът е смес от две активни вещества. Dimenhydrinate представлява сол, състояща се от Н1 антихистаминът дифенхидрамин и ксантиновото производно 8-хлоротеофилин в съотношение приблизително 1:1. За разлика от чистия дифенхидрамин, който се предлага и като единичен препарат, дименхидринатът има по-слаб седиращ ефект. Това се основава на комбинацията с 8-хлоротеофилин, тъй като 8-хлоротеофилинът, подобно на кофеина, който е структурно подобен на него, има стимулиращ ефект и е предназначен да противодейства на седативния ефект на дифенхидрамин.
Механизъм на действие
Както всички H1-антихистамини, дименхидринатът действа като антагонист на H1 рецепторите. В допълнение към антихистаминовия ефект, дименхидринатът има и антиеметичен и хипнотичен ефект. Различните ефекти могат да се обяснят с широкото разпространение на Н1 рецептори както в периферната, така и в централната нервна система. Дименхидринатът принадлежи към първото поколение H1-антихистамини и поради това преминава кръвно-мозъчната бариера за разлика от антихистамините от второ поколение. Антиеметичният ефект се основава на влиянието върху H1 рецептори в центъра на повръщане. Поради това дименхидринатът се използва като антиеметик, главно за профилактика и лечение на симптомите на морска болест.
В допълнение, дименхидринатът се предлага и като продукт а лечение на вертиго, в комбинация с блокера на калциевите канали цинаризин, като готово лекарство.
Освен това дименхидринатът има антихолинергични свойства, което може да доведе до типични антихолинергични странични ефекти и взаимодействия.
Фармакокинетика
Резорбира се добре в стомашно-чревния тракт. В кръвта се дисоциира до diphenhydramine и 8-хлортеофилин. Метаболизира се в черния дроб. First-pass метаболизмът е приблизително 50%. Свързва се във висока степен с плазмените протеини. Действието му настъпва 1/2 – 1 час след приема и продължава от 3 до 6 часа. Обемът на разпределение е 3-4 l/kg. Излъчва се под форма на метаболити главно с урината, в продължение на 24 часа. Преминава хемато-енцефалната и хемато-плацентарната бариери и се екскретира с кърмата.
Странични ефекти
Най-честите странични ефекти на H1-антихистамини се основават на ефекти върху централната нервна система. При прием на дименхидринат могат да се появят умора, сънливост, седация, световъртеж и мускулна слабост. Поради намаленото време за реакция, способността за шофиране е нарушена.
Антихолинергичният ефект на дименхидринат носи със себе си редица антихолинергични странични ефекти като сухота в устата, тахикардия, усещане за запушен нос, замъглено зрение, нарушения на уринирането, повишено вътреочно налягане и стомашно-чревни оплаквания.
Освен това може да се наблюдава поява на парадоксални реакции като безпокойство и безсъние, особено при деца.
Приемът на дименхидринат може да причини алергични кожни реакции и повишена фоточувствителност на кожата, поради което се препоръчва да се избягва излагането на пряка слънчева светлина. Възможна е и чернодробна дисфункция след прием на дименхидринат.
Взаимодействия
- Лекарства, потискащи ЦНС (например лекарства за сън, успокоителни, болкоуспокояващи и анестетици)
- Антихолинергични средства (например: атропин, бипериден, трициклични антидепресанти)
- Инхибитори на моноаминоксидазата (МАО инхибитори)
- Вещества, които удължават QT интервала (например: антиаритмични средства, някои антибиотици, лекарства срещу малария)
- Вещества, причиняващи хипокалиемия (напр. някои диуретици)
- Антихипертензивни средства
- Аминогликозидни антибиотици
- Алкохол
Противопоказания
Приемът на дименхидринат е противопоказан при остри астматични пристъпи, гърчове (епилепсия, еклампсия), както и мозъчно-съдова недостатъчност. Поради антихолинергичния ефект на дименхидринат, той трябва да се избягва и при тесноъгълна глаукома и хиперплазия на простатата с остатъчна урина. Необходима е внимателна оценка на риска при пациенти със сърдечно заболяване или чернодробна дисфункция.
Бременност и период на кърмене
Около 80 процента от жените страдат от emesis gravidarum по време на бременност. Около 0,2-2 процента от бременните жени страдат от тежката форма на hyperemesis gravidarum. Ако нелекарствените мерки, които трябва да се спазват основно, не доведат до подобрение, след консултация с лекар може да се вземе антиеметик.
Не се препоръчва приложението на продукта при бременни и кърмещи жени, поради отсъствието на данни от контролирани проучвания при тези групи. Данните от изследвания при животни показват отсъствие на негативни ефекти на Dimenhydrinate върху плода. Лекарственото вещество се екскретира с майчиното мляко.
През третия триместър със сигурност не трябва да се приема, тъй като дименхидринатът има стимулиращ контракциите ефект върху матката.
