Ценобамат като нова активна съставка при епилепсия

Share on facebook
Share on twitter
Share on linkedin
ценобамат епилепсия

Ценобамат е [(1R)-1-(2-Chlorophenyl)-2-(tetrazol-2-yl) ethyl] carbamate и показан за лечение на лекарствено резистентни фокални епилептични пристъпи при възрастни.

Механизмът на действие на ценобамат / cenomabate все още не е напълно изяснен. Предполага се, че две свойства на лекарството играят важна роля: oт една страна, ценобаматът действа като блокер на натриевите канали. Въпреки това, мястото на свързване е различно от това на вече известните инхибитори на натриевите канали. От друга страна, ценобаматът очевидно също има влияние върху пресинаптичното освобождаване на GABA и по този начин увеличава ефекта на този невротрансмитер.

Като добавка към други антиконвулсанти, ценобамат намалява, наред с други неща, броя на частичните припадъци в проучване, публикувано в списание  Lancet Neurology. Дозировката също играе роля: при дневна перорална доза от 100 mg активна съставка броят на припадъците е намалял с 36% в сравнение с първоначалната стойност, с 200 или 400 mg активна съставка дневно с 55%. При пациентите, които са получавали само плацебо, броят на пристъпите е намалял с 24 процента в сравнение с първоначалната стойност.

Това 18-седмично проучване постига успех и по отношение на броя на пациентите, при които гърчовете са намалени поне наполовина по време на поддържащата фаза. С плацебо тази цел е постигната при 25% от пациентите, със 100, 200 и 400 mg ценобамат на ден при 40, 56 и 64% от пациентите.

Според FDA препоръчителната поддържаща доза е 200 mg на ден. Някои пациенти обаче може да се нуждаят от максималната дневна доза от 400 mg на ден. За всички пациенти е важно бавното титриране на активната съставка.

Замайване, сънливост, умора, главоболие и диплопия (двойно виждане) са най-честите нежелани лекарствени реакции при ценобамат. Наблюдава се и скъсяване на QT интервала. FDA също така предупреждава за възможността от така наречения синдром на DRESS. Тази рядка реакция често се свързва с висока температура, обрив и повишени чернодробни показатели и може да бъде фатална.

DOI: 10.1016/S1474-4422(19)30399-0

АВТОР