Ars longa, vita brevis
Реклама

Реклама

Антивирусни лекарства – кратък обзор

Повечето антивирусни лекарства обикновено попадат в следните групи:


  • Нуклеозидни (или нуклеотидни) аналози, които инхибират ензима обратна транскриптаза, предотвратяващ репликацията на вируса (напр. lamivudine, zidovudine).

  • Ненуклеозидни аналози, които имат същия ефект (напр. efavirenz).

  • Инхибитори на протеази, което предотвратява синтеза на вирусни протеини (напр. saquinavir, indinavir).

  • Инхибитори на вирусната ДНК полимераза, които предотвратяват репликацията (напр. aciclovir, ganciclovir)

  • Инхибитори на ХИВ интегразата, които предотвратяват включването на вирусна ДНК в генома на гостоприемника (напр. ratelgravir)

  • Инхибитори на сливането (напр. enfuvirtide)

  • Инхибитори на навлизането, CCR5 антагонисти (напр. maraviroc)

  • Инхибитори на разсъбличането на вирусната обвивка, М2 инхибитори (напр. amantadine, rimantadine)

  • Невраминидазни инхибитори (напр. oseltamivir)

  • Имуномодулатори (напр. intraferons, inosine pranobex)

  • Имуноглобулини и сродни препарати

Антивирусни лекарства фармацевт
Антивирусни лекарства. Натисни върху изображението за увеличение.
Авторско изображение. Всички права запазени.

Lamivudine / Ламивудин е нуклеозиден аналог, притежаващ активност срещу човешкия вирус на имунния дефицит (HIV) и вируса на хепатит В (HBV). Той се метаболизира вътреклетъчно до активен метаболит “ламивудин 5”-трифосфат. Основният му механизъм на действие е прекъсване веригата на обратната транскрипция на вируса. Трифосфатът притежава селективна инхибиторна активност срещу репликацията на HIV-1 и HIV-2 in vitro; освен това е активен и срещу резистентни на зидовудин клинични изолати на HIV. Не са наблюдавани антагонистични ефекти in vitro с ламивудин и други проучвани антиретровирусни средства (абакавир, диданозин, невирапин и зидовудин).

Efavirenz / Ефавиренц е ННИОТ (Ненуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза) на HIV-1. Ефавиренц е неконкурентен инхибитор на HIV-1 обратната транскриптаза (OT) и не потиска значимо HIV-2 OT или клетъчните ДНК-полимерази (α, β, γ или δ).

Saquinavir / Саквинавир селективно инхибира HIV протеазата, като по този начин предотвратява формирането на зрели инфекциозни вирусни частици. HIV протеазата е основен ензим при вирусите, необходим за специфичното разцепване на вирусните gag и gag-pol полипротеини.

Aciclovir / Ацикловир е синтетичен пуринов нуклеозиден аналог, инхибитор на вирусната ДНК полимераза, като при условия in vitro и in vivo проявява инхибиторна активност срещу човешки Herpes вируси, включително Herpes simplex virus (HSV) тип 1 и тип 2, Varicella zoster virus (VZV), Epstein Barr virus (EBV) и Cytomegalovirus (CMV). В клетъчни култури, ацикловир притежава най-висока антивирусна активност спрямо HSV-1, последвана от (активността се понижава) активност спрямо HSV-2, VZV, EBV и CMV.

Raltegravir / Ралтегравир е интегразен инхибитор, активен срещу човешки имунодефицитен вирус (HIV-1). Ралтегравир потиска каталитичната активност на интегразата, HIV-кодиран ензим, необходим за вирусната репликация. Потискането на интегразата предотвратява ковалентното включване, или интегриране, на HIV генома в генома на клетката-гостоприемник. HIV геномите, които не могат да се интегрират, не могат да насочват продукцията на нови инфекциозни вирусни частици, така че, потискайки интеграцията, се пречи на развитието на вирусната инфекция.

Enfuvirtide / Енфувиртид е член на терапевтичния клас, наречен инхибитори на сливането. Той е инхибитор на структурните преустройства на НІV-1 gp41 и действа като се свързва специфично с този вирусен протеин екстрацелуларно, като по този начин блокира сливането между вирусната клетъчна мембрана и таргетната клетъчна мембрана, предотвратявайки навлизането на вирусната РНК в таргетната клетка.

Maraviroc / Маравирок принадлежи към терапевтичен клас, наречен CCR5 антагонисти. Маравирок се свързва селективно към човешкия хемокинов рецептор CCR5, предотвратявайки навлизането на CCR5-тропния HIV-1 в клетките.

Rimantadine / Римантадин е производно на амантадина с изразена противовирусна активност. Ремантадин има изразена антивирусна активност. Ефективен е срещу различни грипни вируси от типа А, а така също има и антитоксично действие при грип, предизвикан от вируси от тип В. Ремантадинът инхибира в ранен стадий вирусната репликация, като се предполага, че нарушава формирането на вирусната обвивка. Генетичните изследвания, показват , че важно значение за противовирусното действие на ремантадина към вирусите от група А има специфичен белтък от гена М2 на вириона. In vitro ремантадинът инхибира репликацията и на трите, изолирани при хора, антигенни подтипове на грипния вирус от група А – H1N1, H2N2 и H3N2. Ремантадинът не влияе на иммуногенетичните свойства на инактивираната ваксина за грипния вирус от група А. Не е установена корелация между чувствителността на грипния вирус от група А към Ремантадина in vitro и клиничната ефективност на лекарствения продукт.

Oseltamivir / Озелтамивир фосфат е предлекарство на активния метаболит (озелтамивир карбоксилат). Активният метаболит е селективен инхибитор на невраминидазните ензими на вируса на грипа, които представляват глюкопротеини, намиращи се на повърхността на вируса. Активността на вирусния невраминидазен ензим е важна както за навлизането на вируса в неинфектираните клетки, така и за освобождаването на скоро образуваните вирусни частици от заразените клетки и за по-нататъшното разпространение на вирусната инфекция в организма.

Абонирайте се за нашия бюлетин
Новини и полезни статии за фармацевти
Може да се отпишете по всяко време!
Подобни статии

Comments are closed.

Този уебсайт използва бисквитки, за да осигури коректна функционалност и за да събира анонимни статистики за посещенията с цел подобряване на съдържанието. Продължавайки, вие се съгласявате с нашата Декларация за поверителност. Приемам Научи повече