Пробив: Положителни резултати за еmpagliflozin при пациенти с HFpEF

Share on facebook
Share on twitter
Share on linkedin
boehringer empagliflozin breakthrough

Клиничното проучване във фаза 3 EMPEROR-Preserved е постигнало основната си крайна точка, установявайки Jardiance® (емпаглифлозин / empagliflozin) като първата и единствена терапия, която значително намалява риска от сърдечно-съдовата смърт или хоспитализация при възрастни със сърдечна недостатъчност, с или без диабет, които живеят със сърдечна недостатъчност със запазена фракция на изтласкване (HFpEF).

Boehringer Ingelheim и Eli Lilly and Company (NYSE: LLY) обявиха резултатите преди ден. Тези открития демонстрират ефикасността на емпаглифлозин при всички форми на сърдечна недостатъчност, независимо от фракцията на изтласкване. Профилът на безопасност обикновено съответства на известния профил на безопасност на емпаглифлозин.

Емпаглифлозин е обратим, мощен (IC501,3 nmol) и селективен конкурентен инхибитор на натриево-глюкозния котранспортер2 (SGLT2). Емпаглифлозин не инхибира други глюкозни транспортери, които са от значение за транспорта на глюкозата в периферните тъкани и е 5000 пъти по-селективен за SGLT2 в сравнение с SGLT1 (основният транспортер, отговорен за абсорбцията на глюкоза в червата).

SGLT2 има висока експресия в бъбреците, докато няма или има много ниска експресия в другите тъкани. Отговорен е, като превалиращ транспортер, за реабсорбцията на глюкоза от гломеруларния филтрат обратно в кръвообращението. Повече глюкоза се филтрира и реабсорбира при пациенти със захарен диабет тип 2 и хипергликемия.

Емпаглифлозин подобрява гликемичния контрол при пациенти със захарен диабет тип 2, чрез намаляване на бъбречната реабсорбция на глюкоза. Количеството отделена чрез бъбрека глюкоза в резултат на глюкоуретичния механизъм зависи от концентрацията на глюкозата в кръвта и GFR. Инхибирането на SGLT2 при пациенти със захарен диабет тип 2 и хипергликемия води до засилена екскреция на глюкоза в урината. В допълнение започването на прием на емпаглифлозин повишава екскрецията на натрий, което води до осмотична диуреза и понижен вътресъдов обем.

Няма клинично доказани и одобрени терапии, които да подобряват резултатите специално при хора с HFpEF, оставяйки значителна неудовлетворена медицинска нужда при тази вече разпространена и все по-често срещана форма на сърдечна недостатъчност.

Съвкупността от данните от проучването, EMPEROR-Preserved, отбелязва възможна нова страница в лечението на сърдечната недостатъчност, подкрепяща потенциала на емпаглифлозин да стане първият инхибитор на SGLT2 за лечение на определена популация възрастни със сърдечна недостатъчност със запазена или намалена фракция на изтласкване.

NCT03057977

АВТОР