Нетипичният антидепресант

Trazodone е триазолопиридинов дериват, ефективен при лечението на депресивни разстройства, включително депресия, придружена от безпокойство и нарушения в съня и се характеризира с бързо начало на действие /около седмица/. Спада към групата на атипичните антидепресанти и не е свързан с трицикличните.

Според механизма си на действие се отнася към т.нар SARI (серотонинови антагонисти и инхибитори на обратния захват).
Веществото действа като инхибитор на обратното поемане на серотонин и антагонист на 5-НТ2 рецепторите. 

Освен това, действа и антагонистично на α1, а2 и Н1 рецепторите в дозозависим порядък. За разлика от други антидепресанти, тразодон може да се използва и при пациенти с глаукома и проблеми с простатата и няма екстрапирамидни ефекти. Освен това, при използването му, не се наблюдава наддаване на тегло и сексуална дисфункция. Напротив, проучванията доказват, че антагонизма по отношение на серотониновите 2А рецептори води до подобряване на сексуланата функция.
Съгласно действащото Фармако-терапевтично ръководство в България, тразодон се препоръчва като средство от първи избор при пациенти с униполярна депресия, със или без тревожни разстройства. 

Тразодон off-label се използва и при пациенти с безсъние без депресия. Използва се само при възрастни. Липсват клинични данни за деца, бременни и кърмещи жени.

Механизъм на действие

SSRI vs. SARI

Тразодонът е инхибитор на обратното поемане на серотонин с допълнителен антагонистичен ефект върху 5-НТ2А и 2C рецепторите. Поради това е известен и като двоен серотонинергичен антидепресант. 


Ефектите на тразодон са дозозависими. В дози до 100-150 mg/ден е антагонист на серотониновите (5-HT2A и 5-НТ2С) постсинаптични рецептори. Това определя лекарствения продукт в дози до 150 mg като анксиолитик за контрол на тревожността, хипнотик за възстановяване на съня и средство за регулиране на сексуални дисфункции без органична причина.  
 
От друга страна той е селективен инхибитор на обратното захващане на серотонина, но този му ефект се проявява в дози над 150 mg дневно. Благодарение на това се проявява и антидепресивното му действие.  

Фармакокинетика

Дозозависим ефект на тразодон

Тразодонът обикновено се приема през устата, където бързо се абсорбира. Стабилни плазмени концентрации се постигат при многократно приложение на една и съща доза след 4 дни. Тразодонът се свързва до 95% с протеините и се екскретира през бъбреците до 70% след метаболизиране. В допълнение към тразодона, в плазмата се открива активният метаболит 1-(3-хлорофенил)-пиперазин. Плазменият полуживот варира в широки граници и варира между 4,9 часа за млади мъже и до 7,1 часа за възрастни жени.

Не се налага корекция на дозата при пациенти с нарушена бъбречна или чернодробна функция.

Взаимодействия

Възникват нежелани взаимодействия с фенотиазини (например флуфеназин, левомепромазин, хлорпромазин), които могат да доведат до сериозни хипотонични кризи. Освен това, седативният ефект на антихистамините, анксиолитиците и други успокоителни може да бъде увеличен.

Тразодонът е субстрат на CYP3A4, който в комбинация със силни CYP3A4 инхибитори като еритромицин, кетоконазол, итраконазол и индинавир може да доведе до повишени нива на тразодон. Поради това трябва да се избягва едновременната употреба на инхибитори на CYP3A4; ако това не е възможно, дозата на тразодон трябва да се намали.

Едновременната употреба на тразодон (над 150mg) и други антидепресанти трябва да се избягва. Повишеното освобождаване на серотонин може да доведе до серотонинов синдром или сериозни сърдечно-съдови странични ефекти. Алкохолът трябва да се избягва, докато се приема тразодон. Консумацията на алкохол води до повишена токсичност на тразодон и повишен седативен ефект. Едновременната употреба на тразодон и дигоксин или фенитоин също може да доведе до повишаване на нивата на дигоксин или фенитоин. 

Странични ефекти

Честите нежелани реакции, особено в началото на терапията, са умора, замаяност, стомашно-чревни оплаквания, сухота в устата, спад на кръвното налягане, сърдечни аритмии и приапизъм.

Библиография:

  1. Fagiolini A, Comandini A, Dell’Osso MC, Kasper S, Преоткриване на Trazodone за лечение на голямо депресивно разстройство. CNS Drugs 2012; 26 (12): 1033-1049. DOI: 10.1007 / s40263-012-0010-5
  2. ФТР по психиатрични заболявания
  3. Менделсън WB, Преглед на доказателствата за ефикасността и безопасността на тразодон при безсъние. The Journal of Clinical Psychiatry 2005; 66 (04): 469-476.
Реклама
либрето банер

МЕДИЦИНСКИ СПЕЦИАЛИСТ ЛИ СТЕ?

Съдържанието на тази страница има информативен характер и е предназначено за медицински специалисти. С натискане на бутона “Да” декларирате, че сте такъв.

Обява за работа - Софармаси - Велико Търново

  • Пусни файловете тук или
    Pharmacist.bg не съхранява личните данни на кандидатите за работа. С кандидатсването си за работа Вие се съгласявате Вашите лични данни да бъдат изпратени към работодателя.

Обява за работа - Софармаси - Сливен

  • Пусни файловете тук или
    Pharmacist.bg не съхранява личните данни на кандидатите за работа. С кандидатсването си за работа Вие се съгласявате Вашите лични данни да бъдат изпратени към работодателя.

Обява за работа - Софармаси - Благоевград

  • Пусни файловете тук или
    Pharmacist.bg не съхранява личните данни на кандидатите за работа. С кандидатсването си за работа Вие се съгласявате Вашите лични данни да бъдат изпратени към работодателя.

Обява за работа - Софармаси - Сандански

  • Пусни файловете тук или
    Pharmacist.bg не съхранява личните данни на кандидатите за работа. С кандидатсването си за работа Вие се съгласявате Вашите лични данни да бъдат изпратени към работодателя.

Обява за работа - Софармаси - Дупница

  • Пусни файловете тук или
    Pharmacist.bg не съхранява личните данни на кандидатите за работа. С кандидатсването си за работа Вие се съгласявате Вашите лични данни да бъдат изпратени към работодателя.

Обява за работа - Софармаси - Перник

  • Пусни файловете тук или
    Pharmacist.bg не съхранява личните данни на кандидатите за работа. С кандидатсването си за работа Вие се съгласявате Вашите лични данни да бъдат изпратени към работодателя.

Обява за работа - Софармаси - Ботевград

  • Пусни файловете тук или
    Pharmacist.bg не съхранява личните данни на кандидатите за работа. С кандидатсването си за работа Вие се съгласявате Вашите лични данни да бъдат изпратени към работодателя.

Обява за работа - Софармаси - София

  • Пусни файловете тук или
    Pharmacist.bg не съхранява личните данни на кандидатите за работа. С кандидатсването си за работа Вие се съгласявате Вашите лични данни да бъдат изпратени към работодателя.