Paxlovid е перорален лекарствен продукт, под формата на две отделни филмирани таблетки (едната съдържа PF-07321332, другата Ritonavir), показан за лечение на COVID-19 при възрастни, които не се нуждаят от допълнителен кислород и които са изложени на повишен риск от прогресиране до тежък COVID-19.
PF-07321332 е пептидомиметичен инхибитор на основната протеаза на SARS-CoV-2 (Mpro), наричана още 3C-подобна протеаза (3CLpro) или nsp5 протеаза.
Инхибирането на SARS-CoV-2 Mpro води до синтезиране на протеин, неспособен да обработва полипротеинови прекурсори, което води до предотвратяване на вирусната репликация.
Ритонавир инхибира CYP3A-медиирания метаболизъм на PF-07321332, като по този начин осигурява повишен плазмени концентрации на PF-07321332.
Ефикасността на Paxlovid се основава на междинния анализ и подкрепящия окончателен анализ на EPIC-HR, фаза 2/3, рандомизирано, двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване при нехоспитализирани, симптоматични възрастни участници с лабораторно потвърдена диагноза на инфекция със SARS-CoV-2. Допустимите участници са на възраст 18 и повече години с поне 1 от следните рискови фактори за прогресия до тежко заболяване: диабет, наднормено тегло (ИТМ > 25), хронично белодробно заболяване (вкл. астма), хронично бъбречно заболяване, настоящ пушач, имуносупресивно заболяване или имуносупресивно лечение, сърдечно-съдови заболявания, хипертония, сърповидно-клетъчна анемия, нарушения на неврологичното развитие, активен рак, свързана с медицината технологична зависимост или са били на възраст 60 и повече години независимо от съпътстващите заболявания. Проучването изключва лица с анамнеза за предишна инфекция с COVID-19 или ваксинация.
